Рисполюкс

Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, редко - удлинение интервала QT.

Лечение: при острой передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, мониторирование ЭКГ, промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных, симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций организма, при развитии экстрапирамидных симптомов назначение антихолинергических лекарственных средств. Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфического антидота нет.

Антипсихотический препарат (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ₂-рецепторам и допаминергическим D₂-рецепторам, связывается также с α₁-адренорецепторами и несколько слабее с гистаминовыми Н₁-рецепторами и α₂-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.

Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, агрессивность), оказывает также положительное действие при негативной симптоматике.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические нейролептики.

Всасывание

Рисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, достигая C_max в плазме через 1-2 ч. Прием пищи не влияет на полноту и скорость абсорбции.

Распределение

C_ss рисперидона в крови большинства пациентов достигаются в течение первых суток лечения, 9-гидрокси-рисперидона - на 4-5 сутки. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Метаболизм

Метаболизм осуществляется при помощи изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, фармакологическая активность которого сравнима с активностью рисперидона. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой так называемую нейролептическую фракцию. Рисперидон подвергается также реакции N-дезалкилирования.

Выведение

T_1/2 составляет около 24 ч для 9-гидрокси-рисперидона и нейролептической фракции в целом. При приеме внутрь 70% дозы рисперидона выводится почками (35-45% в виде фармакологически активной фракции), 14% - с желчью. Плазменный клиренс при приеме внутрь составляет 1.667 мл/с.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме увеличивается, а T_1/2 возрастает.

Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью не изменяются.

Антацидные препараты снижают абсорбцию пероральных нейролептиков.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.

Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с рисперидоном могут повышать его концентрацию в плазме крови, не оказывая влияния на концентрацию "нейролептической фракции".

Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов снижают концентрацию активной фракции рисперидона в плазме.

При одновременном приеме флуоксетина повышается концентрация рисперидона в плазме крови, однако уровень "нейролептической фракции" возрастает незначительно.

Нейролептики усиливают действие алкоголя, антигистаминных препаратов, бензодиазепинов, лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, синусовая брадикардия, AV-блокада 1 степени, фибрилляция предсердий, синкопе, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, дискинезия, диспепсия, анорексия, абдоминальные боли, запоры, гипо- или гиперсаливация, желтуха, дисфагия, гастрит, панкреатит, повышение уровня АЛТ, АСТ.

Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, сонливость, утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, судороги; редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), нарушение мозгового кровообращения (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), нарушение координации, нарушения речи, гипочувствительность, нарушения сна. У больных шизофренией отмечались поздняя дискинезия (непроизвольные движения языка и сокращения мышц лица), ЗНС (гипертермия, крайняя степень ригидности мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства, повышение активности креатинфосфокиназы, тахипноэ), эпилептические припадки.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, аноргазмия, недержание мочи, нарушение эякуляции.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, гипергликемия, гиперпролактинемия, нарушение выработки АДГ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ринит, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения.

Прочие: сухость кожи, гиперпигментация, фотосенсибилизация, гиперкератоз, повышенное потоотделение, увеличение массы тела, артралгия, миалгия, нарушения зрения, мании, заложенность носа, носовое кровотечение, апноэ во время сна, у пожилых пациентов с деменцией повышенная восприимчивость к инфекциям, полидипсия.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

В связи с тем, что прием Рисполюкса может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации по режиму питания.

При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисполюкса должна быть снижена.

При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств, включая Рисполюкс^®.

Рекомендуется постепенная отмена препарата, т.к. после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков возможно развитие синдрома отмены (рвота, тошнота, повышенное потоотделение, бессонница).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения рисперидоном следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.