Кориол

Симптомы: артериальная гипотензия, сопровождающаяся головокружением или обмороком; замедление сердечного ритма; одышка, связанная с развитием бронхоспазма; сердечная недостаточность, рвота; в тяжелых случаях - кардиогенный шок, нарушение сознания вплоть до развития комы, генерализованные судороги, нарушения проводимости и остановка сердца.

Лечение: при появлении симптомов артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или временно отменить препарат.

Если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту, положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациента без сознания следует уложить на бок. Показана симптоматическая терапия.

Для поддержания функции сердца и циркуляции крови назначают орципреналин или глюкагон.

При брадикардии назначают атропин и при необходимости - водитель ритма.

При бронхоспазме назначают бета₂-адреномиметики.

При периферической вазодалатации - норэпинефрин (норадреналин), при судорогах - диазепам.

Длительность лечения зависит от степени интоксикации. В тяжелых случаях интоксикации время выведения карведилола удлиняется. Пациенты должны находиться под наблюдением до полной стабилизации состояния.

Альфа₁-, бета₁- и бета₂-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает сосудорасширяющее, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Вследствие блокады β₁-адренорецепторов миокарда умеренно снижает AV-проводимость, уменьшает ЧСС и сердечный выброс, не вызывая резкой брадикардии. Блокируя α₁-адренорецепторы, препарат вызывает расширение периферических сосудов, снижая ОПСС.

При блокаде β₂-адренорецепторов возможно повышение тонуса бронхов, некоторых сосудов, а также тонуса и перистальтики кишечника.

У пациентов с сердечной недостаточностью препарат повышает фракцию выброса левого желудочка.

Влияние на АД и ЧСС наиболее выражено через 1-2 ч после приема препарата.

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 25%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. V_d - около 2 л/кг. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Карведилол активно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, обладающих выраженным антиоксидантным действием.

Выведение

T_1/2 - 6-10 ч. Выводится с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста концентрация карведилола в плазме на 50% выше, чем у молодых пациентов.

У больных с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

У пациентов, получающих верапамил или дилтиазем в/в, при назначении Кориола возможно выраженное уменьшение ЧСС и значительное снижение АД, поэтому данную комбинацию препаратов не назначают.

Усиление эффекта Кориола возможно при одновременном применении с некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, антигипертензивными препаратами, препаратами для лечения стенокардии, с другими бета-адреноблокаторами (например, в форме глазных капель), с ингибиторами МАО, симпатолитиками (резерпин), с сердечными гликозидами. Поэтому при комбинированной терапии следует с осторожностью подбирать дозы для препаратов перечисленных групп.

При одновременном назначении с Кориолом возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.

Диуретики усиливают эффекты Кориола.

Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с индукторами или ингибиторами активности изофермента CYP2D6 (например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин снижает ее).

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи наблюдается ухудшение периферического кровообращения.

Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, приступы стенокардии, нарушения периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, AV-блокада, синкопальные состояния, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: одышка (у предрасположенных пациентов), бронхоспазм, чиханье, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, боли в животе, увеличение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки; редко - снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, экзантема, крапивница, зуд, обострение псориатических высыпаний.

Прочие: боли в конечностях, уменьшение продукции слезной жидкости, раздражение глаз, мышечная слабость (чаще в начале лечения), увеличение массы тела, гипо-и гипергликемия, гиперхолестеринемия.

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.

С осторожностью следует назначать Кориол при хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.

В начале лечения и при повышении дозы Кориола у пациентов возможно чрезмерное снижение АД, особенно при вставании. На фоне терапии возможны головокружение и обмороки, особенно у пациентов пожилого возраста, при сердечной недостаточности, а также при одновременном применении других антигипертензивных препаратов и диуретиков.

Не следует резко прекращать терапию Кориолом, особенно у пациентов со стенокардией (т.к. это может вызвать ухудшение состояния). Дозу препарата следует снижать постепенно в течение 1-2 недель.

У пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сниженным АД и/или сердечной недостаточностью рекомендуется контролировать функцию почек. При ухудшении функции почек Кориол необходимо отменить.

Бета-адреноблокаторы могут усугублять клиническую картину периферической ангиопатии, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб.

Бета-адреноблокаторы могут усугублять течение стенокардии Принцметала (провоцировать появление болей).

Поскольку бета-адреноблокаторы замедляют сердечный ритм, они могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы.

На фоне приема Кориола возможно уменьшение слезообразования, что имеет значение для пациентов, носящих контактные линзы.

Пациента следует предупредить о том, что перед хирургическим вмешательством необходимо проинформировать врача о приеме Кориола.

Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширным хирургическим вмешательством рекомендуется постепенная отмена Кориола.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном метаболическом ацидозе.

Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы β-адренорецепторов только после начала приема блокаторов α-адренорецепторов.

При отмене одновременной терапии препаратом Кориол и клонидином первоначально необходимо прекращать лечение Кориолом и лишь через несколько дней отменять клонидин.

При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения Кориолом рекомендуется увеличить дозы диуретика, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность Кориола у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения Кориолом и при увеличении дозы возможно чрезмерное снижение АД, сопровождающееся головокружением. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздерживаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.