Буторфанол

Симптомы: гиповентиляция, гипотермия, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность, ступорозное или коматозное состояние.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, системной гемодинамики и температуры тела. При угнетении дыхания возможно в/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0.4-2мг. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением. При необходимости - ИВЛ.

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов.

Активирует эндогенную антиноцицептивную систему, в основном через каппа-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Влиянием на сигма-рецепторы обусловлено некоторое психотомиметическое действие и способность иногда вызывать дисфорию.

Оказывает седативное и центральное противокашлевое действие, возбуждает рвотный центр, вызывает миоз. В меньшей степени, чем агонисты мю-опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр и влияет на моторику ЖКТ. Возможно влияние на гемодинамику (повышение систолического и снижение диастолического давления, повышение давления в легочной артерии), повышение внутричерепного давления.

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие: при в/в введении эффект развивается через 2-3 мин, при в/м введении - через 10-30 мин. Максимальный обезболивающий эффект достигается через 30-60 мин, продолжительность действия составляет при в/м введении 3-4 ч, при в/в введении - 2-4 ч.

При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.

С белками плазмы крови связывается 80%. C_max в плазме крови составляет 2.2 мг/мл. T_1/2 составляет 2.5-4 ч, у пожилых -6.6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек - более 10 ч. Около 5% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80% - в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с желчью и выводится с калом. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов во избежание усиления чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические средства, блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов, этанол).

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Сонливость, головокружение, спутанность сознания, головная боль, чувства тревоги, возбуждение, эйфория или дисфория, галлюцинации, тахикардия, снижение АД, тошнота, реже рвота, сухость во рту, снижение остроты зрения, нарушение мочеиспускания, обильный липкий пот, кожный зуд, замедление скорости реакции.

Парестезии, тремор, необычные сновидения, повышение АД, сыпь. При повторном применении в высоких дозах не исключается возможность развития лекарственной зависимости.

Список А. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 5°-30°С. Не допускать замораживания. Срок годности - 2 года.

Эмоционально неустойчивым людям, больным с наркотической зависимостью в анамнезе перед началом лечения буторфанолом следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.

В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.