Ибуфен

Симптомы обычно появляются после приема Ибуфена в дозе более 400 мг/кг массы тела. Возможны явления диспепсии, проявления геморрагического диатеза, ацидоз, артериальная гипертензия, брадикардия, нарушения функции печени и/или почек, сонливость, угнетение ЦНС, судороги, апноэ, кома.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

НПВС. Оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Механизм действия связан со снижением синтеза простагландинов за счет торможения активности циклооксигеназы, катализирующей превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Ибуфен тормозит синтез гликопротеинов, а также препятствует высвобождению медиаторов воспаления. Жаропонижающее действие препарата связано со снижением уровня простагландина E₂ в гипоталамусе.

Анальгезирующее действие препарата более выражено при болях воспалительного характера.

Жаропонижающее и анальгезирующее действие проявляется раньше и в меньших дозах, чем противовоспалительное действие, которое развивается на 5-7 день лечения.

Жаропонижающее действие начинается через 30 мин после приема препарата, максимальный эффект отмечается через 3 ч.

Как и другие НПВС, Ибуфен проявляет антиагрегантную активность.

Всасывание

После приема внутрь более 80% ибупрофена абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) составляет 90%.

V_d составляет 0.11-0.18 л/кг.

У детей в возрасте от 1 года до 11 лет V_d составляет 0.16 л/кг.

Ибупрофен медленно проникает в суставные полости. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается через 5-6 ч после приема внутрь. Снижение концентрации ибупрофена в синовиальной жидкости замедлено по сравнению с таковым в плазме крови.

Ибупрофен не кумулирует в организме.

Метаболизм

Ибупрофен биотрансформируется, главным образом, в печени.

Выведение

60-90% выводится с мочой в форме метаболитов и продуктов их соединения с глюкуроновой кислотой. После приема разовой дозы ибупрофен полностью выводится в течение 24 ч.

При одновременном применении Ибуфена с непрямыми антикоагулянтами, ГКС увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении Ибуфен ослабляет действие антигипертензивных препаратов (ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов), диуретиков (фуросемид, тиазидные диуретики).

При одновременном применении Ибуфен способствует повышению токсичности метотрексата.

При совместном применении индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.

При совместном применении Ибуфен может вытеснять из соединений с белками плазмы крови непрямые антикоагулянты (аценокумарол), производные гидантоина (фенитоин), пероральные гипогликемические препараты (производные сульфонилмочевины).

При одновременном применении Ибуфен замедляет выведение солей лития.

При совместном применении ибупрофен увеличивает в крови концентрацию дигоксина.

Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена.

Препарат в целом хорошо переносится. Побочные эффекты развиваются редко.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, запор, рвота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. осложненные кровотечением).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, дезориентация, депрессия; редко - нарушения зрения (токсическая амблиопия); в отдельных случаях - асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, приступы бронхоспазма (у предрасположенных пациентов).

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности - 3 года.

С осторожностью назначают Ибуфен больным с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, с нарушениями свертывания крови, с нарушениями функции печени и/или почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с бронхиальной астмой и другими обструктивными заболеваниями легких в связи с тем, что при применении Ибуфена повышается риск возникновения бронхоспазма.

Прием Ибуфена может вызывать нежелательные эффекты у пациентов с сахарным диабетом, синдромом мальабсорбции, непереносимостью фруктозы, при дефиците сахарозо-изомальтозы.

При применении ибупрофена в клинической практике наблюдались спорадические случаи токсической амблиопии, поэтому требуется консультация офтальмолога при любых нарушениях зрения в период приема Ибуфена.

При длительном применении НПВС могут приводить к повреждению слизистых оболочек ЖКТ, пептическим язвам и кровотечениям из ЖКТ, поэтому необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

Не следует назначать Ибуфен одновременно с другими НПВС.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль состояния пациента, включая проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови и определение количества гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.