Тризистон

Контрацептивный комбинированный эстроген-гестагенный препарат.

При приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов.

Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами.

В качестве гестагенного компонента (прогестина) содержит производное 19-нортестостерона - левоноргестрел, превосходящий по активности гормон желтого тела прогестерон (и синтетический аналог последнего - прегнин), действует на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений.

Эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол.

Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг факторов (ЛГ и ФСГ) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Контрацептивное действие усиливается этинилэстрадиолом. Сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки).

Наряду с контрацептивным эффектом при регулярном приеме нормализует менструальный цикл и способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.

При приеме внутрь активные вещества быстро и полностью всасываются из ЖКТ. Время достижения C_max левоноргестрела - 2 ч, этинилэстрадиола - 1.5 ч.

Оба компонента выделяются с грудным молоком.

Активные вещества метаболизируются в печени. T_1/2 - 2-7 ч.

Выведение

Левоноргестрел - 60% почками, 40% - через кишечник; этинилэстрадиол - 40% почками, 60% - через кишечник.

Барбитураты, некоторые противоэпилептические лекарственные средства (карбамазепин, фенитоин), сульфаниламиды, производные пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.

Снижение контрацептивной эффективности может наблюдаться и при одновременном приеме с некоторыми противомикробными лекарственными средствами (ампициллином, рифампицином, хлорамфениколом, неомицином, полимиксином В, сульфаниламидами, тетрациклинами), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.

При приеме гестаген-эстрогенных лекарственных средств может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических средств и непрямых антикоагулянтов.

Тошнота, рвота, головная боль, нагрубание молочных желез, повышение массы тела, снижение либидо и настроения, огрубение голоса, появление межменструальных кровянистых выделений, в отдельных случаях - отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии).

При длительном приеме очень редко могут возникать хлоазма, снижение слуха, генерализованный зуд, желтуха, судороги икроножных мышц, увеличение частоты эпилептических припадков.

Редко отмечается гипертриглицеридемия, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД, тромбозы и венозные тромбоэмболии, кожные высыпания, изменение характера влагалищной секреции, кандидоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея.

При использовании 2-фазного препарата надежный контрацептивный эффект наступает лишь во втором цикле приема препарата, поэтому следует использовать другие негормональные методы контрацепции в первой половине цикла.

Девушкам-подросткам и женщинам моложе 35 лет рекомендуются 3-фазные низкодозированные лекарственные средства. 2-фазные лекарственные средства наиболее подходят женщинам умеренно гестагенного фенотипа, а также могут быть использованы у молодых нерожавших женщин, т.к. обеспечивают трансформацию слизистой оболочки матки.

С лечебной и профилактической целью целесообразно использовать монофазные лекарственные средства.

После прекращения приема препарата фертильность достаточно быстро восстанавливается, в течение 1-3 менструальных циклов.

Назначение после родов или аборта (выкидыша) рекомендуется не ранее чем пройдет первый нормальный менструальный цикл.

Перед началом контрацепции и каждые 6 мес рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование (включающее исследование молочных желез, функции печени, контроль АД и концентрации холестерина в крови, анализ мочи).

Курящие женщины, принимающие гормональные контрацептивны, имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 35 лет).

При диарее, рвоте контрацептивный эффект снижается (не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции).

Лечение необходимо немедленно прекратить при наступлении беременности, развитии мигренеподобных головных болей (если их не было ранее), при появлении ранних признаков флебита или флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на ногах), возникновении желтухи, нарушения зрения, цереброваскулярных расстройств, колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, боли и чувства стеснения в грудной клетке, при повышении АД, а также за 3 мес до планируемой беременности и ориентировочно за 6 нед до планируемого хирургического вмешательства, при длительной иммобилизации.

Умеренные кровянистые выделения во время курса не требуют прекращения приема.